FARMAKOKINETIK

     Proses mulai dari mulai dari masuknya obat ke dalam tubuh sampai dikeluarkan kembali disebut Farmakokinetik. Termasuk dalam proses farmakokinetik adalah absorpsi, distribusi, biotransformasi dan ekskresi obat. Untuk menghasilkan efek, suatu obat harus terdapat dalam kadar yang tepat pada tempat obat tersebut bekerja. Untuk mencapai tempat kerjanya, obat harus melewati berbagai membrane sel tubuh mulai dari tempat pemberian sampai kepada sel target.

     Respon yang diinginkan dari suatu obat biasanya berkaitan dengan kadar obat pada tempat kerjanya, sehingga tujuan terapi adalah untuk mempertahankan kadar obat yang cukup pada tempat kerjanya. Pada kenyataannya, sangat sulit mengukur kadar obat pada tempat kerja obat tersebut dan akan lebih mudah mengukur kadar obat dalam plasma darah. Dengan demikian dapat dikatakan bahwa tujuan terapi adalah mempertahankan kadar obat yang cukup dalam darah yang akan memberiokan hasil pengobatan yang kita inginkan. Secara sederhana kaitan kadar obat dalam plasma dengan efek yang diharapkan dapat dilihat dari bagan di bawah ini:

OBAT -> DARAH (PLASMA) -> TEMPAT KERJA -> EFEK

    Setiap individu mempunyai gambaran farmakokinetik obat yang berbeda-beda. Dosis yang sama dari suatu obat bila diberikan pada sekelompok orang bisa menunjukkan gambaran kadar yang berbeda-beda dengan respon yang berlainan pula. Namun demikian konsentrasi obat dalam darah dengan respon yang dihasilkan tidak banyak bervariasi dibanding dengan hubungan dosis dengan respon. Skema hubungan absorpsi, distribusi, biotransformasi, ekskresi obat dan konsentrasi pada tempat kerja obat.

     Dengan menganggap bahwa respon terhadap obat tergantung pada kadar obat dalam darah, maka dikenal ada 3 macam kadar obat, yaitu: kadar efektif minimum, dimana pada kadar di bawahnya tidak jelas adanya efek obat; kadar toksik dimana efek-efek toksik (efek samping yang tidak diinginkan) mulai timbul dan therapeutic window, kadar obat yang terletak antara kadar efektif minimum dan kadar toksik.

     Tujuan terapi adalah mempertahankan kadar obat dalam batas-batas therapeutic window sehingga efek yang diinginkan didapat dengan efek samping yang menimal. Harus diingat bahwa therapeutic window juga bervariasi secara individual, misalnya fenitoin (suatu obat kejang) mempunyai therapeutic window yang sempit yaitu antara 10-20 mg/liter sudah efektif mengontrol timbulnya kejang.